胰島素龍頭猛攻創新藥，20億大品種搶國產首家！

近期，國產胰島素龍頭通化東寶再傳捷報，URAT1抑制劑（THDBH130片）Ⅱ期臨床試驗完成首例受試者入組。近年來，通化東寶持續加碼研發，猛攻創新藥，實現對胰島素類似物注射液、GLP-1受體激動劑、高臨床價值口服降糖藥品研發的全覆蓋。2022年拿下3款重磅新品；2款產品報產在審，20億大品種利拉魯肽注射液搶國產首家。此外，公司多渠道布局，國產胰島素揚帆出海，GLP-1/GIP雙受體激動劑（注射用THDBH121）申報臨床、人胰島素注射液在歐盟申報上市均獲受理。

 

　　猛攻創新藥，胰島素、GLP-1、口服降糖藥全覆蓋

 

　　

來源：米內網新版數據庫

 

　　近日，通化東寶發布公告，其全資子公司東寶紫星（杭州）生物醫藥的化藥1類新藥URAT1抑制劑（THDBH130片）已經順利完成I期臨床試驗，已啟動中國II期臨床試驗，并于近日成功完成首例受試者入組。THDBH130片是一種特異性作用于尿酸排泄通路的高活性、高選擇性、高安全性的尿酸轉運體URAT1抑制劑，I期臨床試驗結果顯示其具有低系統暴露、高藥理學活性、餐后給藥更優的降尿酸效應特點，具有良好的安全性及耐受性。

 

　　目前，以URAT1為靶點的排尿酸藥物主要有苯溴馬隆和雷西那德。米內網數據顯示，2021年三大終端6大市場（統計范圍見文末）抗痛風制劑合計銷售規模超過20億元，苯溴馬隆是TOP2品種，雷西那德未在國內上市。

 

　　據了解，此次啟動“一項在成人高尿酸血癥伴或不伴痛風患者中評價THDBH130片的安全性、耐受性，初步臨床有效性及藥代/藥效動力學特征的多中心、隨機、雙盲、安慰劑和苯溴馬隆對照IIa期臨床研究”，主要目的是評估口服THDBH130片安全性、耐受性和初步有效性；次要目的包括評估降尿酸作用、對患者痛風發作的影響及藥代/藥效動力學特征。截至公告日，公司在該項目中研發投入約4023.52萬元。

 

　　通化東寶部分在研項目情況

　　來源：米內網新版數據庫

 

　　通化東寶深耕糖尿病治療領域，在不斷鞏固國產胰島素龍頭地位的同時，優化在研產品結構，實現對胰島素類似物注射液、GLP-1受體激動劑、高臨床價值口服降糖藥品研發的全覆蓋。公司2022年前三季度研發費用1.12億元，占營收比例超過5%，研發費用已超過2020年全年。

 

　　通化東寶聚焦創新研發，布局前沿靶點及療法，擴大產品適應癥、拓展治療領域，在研項目中有3款糖尿病治療領域1類新藥、2款痛風/高尿酸血癥治療領域1類新藥以及痛風治療領域化學口服藥物。在研產品中的THDBH120/121、THDBH110/111、索馬魯肽注射液等品種涵蓋降糖、減肥等多個適應癥。

 

　　值得注意的是，通化東寶近年積極拓展布局痛風/高尿酸血癥領域，將結合公司現有的糖尿病慢病管理平臺，未來將形成良好的協同效應。去年9月，公司的化藥1類新藥THDBH151片獲批臨床，該產品是痛風雙靶點抑制劑，此前國內外均暫無同類產品上市。

 

 

　　2022年通化東寶獲批產品情況

　　來源：米內網新版數據庫

 

　　2022年，通化東寶有門冬胰島素50注射液、門冬胰島素30注射液、瑞格列奈片3款新品獲批，進一步豐富公司在糖尿病用藥領域的產品管線。米內網數據顯示，2021年三大終端6大市場糖尿病用藥市場規模超過600億元。

 

　　瑞格列奈片是通化東寶第3款獲批的口服降糖藥，在此之前，公司已拿下磷酸西格列汀片和西格列汀二甲雙胍片（Ⅱ），均在2021年獲批。門冬胰島素50注射液和門冬胰島素30注射液獲批則實現公司在門冬胰島素系列產品的布局，其中，門冬胰島素50注射液是國產首家，2021年三大終端6大市場門冬胰島素合計銷售規模超過90億元。

 

　　通化東寶產品報產在審情況

　　來源：米內網新版數據庫

 

　　目前，通化東寶的有2款報產在審。2021年三大終端6大市場利拉魯肽注射液銷售規模近20億元；恩格列凈片則潛力驚人，2020年-2021年銷售額分別同比增長324.45%、179.51%。

 

　　近年三大終端6大市場利拉魯肽注射液銷售情況（單位：萬元）

　　來源：米內網格局數據庫

 

　　利拉魯肽是一種人胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）類似物，可激活人GLP-1受體，促進胰腺分泌胰島素。該品種由諾和諾德研發，2011年進入中國市場。2021年三大終端6大市場銷售額近20億元，同比增長超過40%。目前，國內僅有諾和諾德擁有生產批文，通化東寶、杭州中美華東制藥、江蘇正大天晴藥業等6家報產在審。

 

　　資料顯示，2018年9月，通化東寶獲得國家藥監局核準簽發的利拉魯肽原料藥審批意見通知件、利拉魯肽注射液藥物臨床試驗批件；2020年7月，獲得Ⅰ期臨床試驗總結報告；2021年10月，獲得Ⅲ期臨床試驗總結報告；2022年6月，利拉魯肽注射液報產獲受理，公司在該項目已投入研發費用超過2億元。

 

　　2022年12月，通化東寶與科興制藥簽署《利拉魯肽海外市場獨家許可合作協議》，科興制藥獲得利拉魯肽在新興市場共17個國家的獨家商業化許可權益。日前，科興制藥接受機構調研時表示，該產品預期在2023年Q4在國內獲批，公司正在推進利拉魯肽在海外市場的客戶篩選工作，產品獲批上市后將迅速啟動海外注冊。

 

　　多渠道布局，國產胰島素揚帆出海

 

 

　　今年以來，通化東寶捷報頻傳，多渠道布局，國產胰島素揚帆出海。GLP-1/GIP雙受體激動劑（注射用THDBH121）申報臨床、人胰島素注射液在歐盟申報上市均獲受理。

 

　　1月，化藥1類新藥GLP-1/GIP雙受體激動劑（注射用THDBH121）申報臨床獲受理，該產品是胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體和葡萄糖促胰島素分泌多肽（GIP）受體雙靶點激動劑，其將GLP-1和GIP這兩種促胰島素的作用整合至一個多肽單分子中，且通過分子設計進一步提高代謝穩定性，發揮協同促進的血糖控制、體重減輕以及調節脂質代謝等功能，滿足單一分子靶點或復方制劑治療效果不佳的糖尿病患者的臨床需求，有望成為更長效的治療糖尿病和肥胖的重磅藥物。

 

　　2月，人胰島素注射液在歐盟申報上市獲受理，通化東寶負責提供胰島素原料藥，瑞康公司使用通化東寶提供的胰島素原料藥生產人胰島素注射液。通化東寶表示，公司近年穩步推進人胰島素及胰島素類似物的海外注冊工作，該產品如順利獲批，將成為公司胰島素產品積極開拓發達國家市場的里程碑事件，同時加速公司人胰島素產品在海外多個國家的注冊進程，促進公司人胰島素產品的海外銷售，進一步開拓國際市場空間。

 

　　資料來源：公司公告、米內網數據庫

 

　　注：米內網《中國三大終端6大市場藥品競爭格局》，統計范圍是：城市公立醫院和縣級公立醫院、城市社區中心和鄉鎮衛生院、城市實體藥店和網上藥店，不含民營醫院、私人診所、村衛生室，不含縣鄉村藥店；上述銷售額以產品在終端的平均零售價計算。如有疏漏，歡迎指正！